¿Conoces a ranolazina? Esta es la pregunta que mi hizo una compañera cuando nos tomábamos un café en el Hospital. Por el contexto en el que estábamos pensé en que quizás era una amante de un conocido primer ministro foráneo o la nueva novia de algún futbolista de alta "ficha". Pero no! tenía que ser un medicamento! que sinceramente, no había pasado por mi registro mental farmacéutico. Ella me insistió: Mírate la ficha técnica, el apartado de interacciones farmacológicas y ya me dirás.... Pues la verdad, cuando me lo miré me di cuenta claramente del protagonismo que podía tener este fármaco. Se trata de una de las "joyas" del mundo de las interacciones farmacológicas más recientemente comercializada.
La ranolazina o Ranexa, según datos de la ficha técnica, está indicada en el tratamiento sintomático de pacientes con angina de pecho estable que sean intolerantes o que no se controlen adecuadamente con las terapias antianginosas de primera línea (como beta bloqueantes y/o antagonistas del calcio).
Lo que encuentro interesante está es su apartado de interacciones, el cual conviene conocer, destacando:
No está nada mal para un fármaco antianginoso que a priori, sin conocerlo, pensaríamos que por pertenecer a este grupo terapéutico no tiene por que tener interacciones relevantes, como es el caso de los inmunosupresores, antirretrovirales, antiepilépticos y otros grupos terapéuticos que frecuentemente incluyen fármacos problemáticos que pueden dar sorpresas de este tipo.
Recordemos de forma práctica algunas de sus interacciones, comentadas en la ficha técnica:
1º Como víctima de otros, o como dicen los entendidos, como fármaco objeto:
- Los inhibidores del CYP3A4 aumentan sus concentraciones: antifúngicos azólicos, macrólidos, inhibidores de la proteasa, algunos con contraindicación expresa: (itraconazol, ketoconazol,voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, claritromicina, telitromicina,nefazodona). Diltiazem y verapamilo (inhibidor de la glicoproteína P), también aumentan sus concentraciones, por lo se obliga a realizar un ajuste de la dosis de ranolazina).
- Los inductores del CYP3A4, se "comen" a la ranolazina, a recordar: rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipérico..
- Y si eramos pocos, faltan los inhibidores del CYP2D6, como la paroxetina, que puede aumentar sus concentraciones.
- Por efecto inhibidor del CYP2D6 puede aumentar las concentraciones plasmáticas de metoprolol, propafenona, flecainida, antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos
- Por efecto inhibidor sobre la glicoproteína P, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de la digoxina (se exige monitorización de digoxina antes durante y después de un tratamiento con ranolazina).
- Por efecto inhibidor sobre CYP3A4 en su ficha técnica se cita el aumento de las concentraciones plasmáticas de simvastatina, pero también deberíamos considerar todos los sustratos de este isoenzima que tengan un margen terapéutico estrecho.
Por cierto, una cosa más, prolonga el intervalo QT, así que ojo a los fármacos que también lo prolongan y se administran conjuntamente, a recordar: terfenadina, astemizol, mizolastina, isopiramida, procainamida, eritromicina, antidepresivos tricíclicos y otros...
Con estos datos, ya conocemos un poco más a este fármaco. Concluir comentando que un paciente con ranolazina, es un paciente muy sensible a las interacciones farmacológicas, así que mucho ojo!! Como es un segunda línea, su utilización debe ser limitada, por lo menos eso esperamos...
Bibliografía:
1-Ficha técnica de Ranolazina. Disponible en:
http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000805/WC500045937.pdf. Consultado 23/02/2011.
2-Medinteract.net. Disponible en: www.medinteract.net. Consultado 23/02/2011.
3 Pharmacology Weekly. Disponible en: http://www.pharmacologyweekly.com/content/pages/cytochrome-cyp-p450-enzyme-medication-herbs-substrates. Consultado 23/02/2011.
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